Jules Pflanzenblog
Sonntag, 28. Februar 2016
Die Zelle: Aufbau und Aufgaben
Die pflanzliche Zelle, ihr Aufbau, die Bestandteile und deren Aufgaben ist ein hochkomplexes Themengebiet und meiner Meinung nach eher kompliziert. Ich habe deshalb versucht das Thema möglichst kurz zu fassen und übersichtlich zu gliedern.
Zellaufbau und Aufgaben
- Zellwand
- Vakuolen
- Protoplasma
- totes Gewebe, mehrschichtig, besteht aus Cellulose
- ist komplett durchlässig (Wasser UND Nährstoffe)
- enthält Tüpfel (Kanäle), diese sind mit Plasmafäden durchzogen (Austausch zwischen Nachbarzellen)
- enthält Intermizellarräume (Hohlräume zwischen den verschiedenen Zellwandschichten)
- sind Hohlräume in der Zelle
- speichern Reservestoffe, Farbstoffe, Abfallprodukte, etherische Öle und Alkaloide
- enthalten Zellsaft
- besteht aus 80% Wasser und Eiweißen
- darin sind alle Zellbestandteile eingebettet
- ist semipermeabel (halbdurchlässig), lässt nur Wasser durch
- grenzt nach innen gegen Vakuolen ab, nach außen gegen die Zellwand ab
- Träger der Erbanlagen
- steuert alle Stoffwechselvorgänge der Zelle
- enthält Kernkörperchen (bilden Ribosome)
- Chloroplasten --> enthalten Chlorophyll
- Chromoplasten --> enthalten Farbstoffe Carotin & Xanthophyll
- Leukoplasten --> speichern Reservestoffe, dazu wandeln sie Traubenzucker in Stärke um
- in ihnen erfolgt die Atmung
- "Kraftwerke" der Zelle, Energie wird bei Atmung freigesetzt
- baut ATP auf
- produzieren Proteine (Eiweiße)
- sind frei in der Zelle, oder am endoplasmatischen Retikulum
- System feinster Röhrchen
- verbindet Zellkern mit Zellwand
- ist durch Plasmafäden mit endoplasm. Retikeln der Nachbarzellen verbunden
- dient der Reizübertragung
- mit Ribosomen besetzt betreibt das e.R. Eiweißsynthese
- bildet Drüsensekrete
- dient der Zellwandneubildung
- sortiert/ verteilt Proteine
- Golgi-Vesikel = abgeschnürte Teile
- Golgi-Vesikel transportieren Schadstoffe aus dem Plasma hinaus
Mittwoch, 17. Februar 2016
Die Zwischenprüfung..oder: Kaffee intravenös, bitte!
Wie auch immer das heute läuft. unsere Ausbildungsgruppe wird danach gepflegt einen trinken gehen, sich selbst feiernd, wissend das die Hälfte überstanden ist und der Kopf noch dran ist.
Drückt uns die Daumen und wünscht uns Erfolg, denn GLÜCK muss man nur Leuten wünschen, die nix drauf haben. Erstmal Kaffee trinken, ein Grundnahrungsmittel für alle Prüflinge..
Kaffee intravenös
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the harvest years with jam to lace the bread
So goodness, goodness knows why I'd throw it to the birds"
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Guarana: Anwendungen, Nebenwirkungen, Wechselwirkungen und Warnungen
Brazilian Kakao, Kakao BRASILIEN, Guarana Seed Extract, Guaranine, Paullinia cupana, Paullinia sorbilis, Zoom.
Guarana ist eine Pflanze für die Guarani Stamm im Amazonas benannt, der die Samen verwendet, um ein Getränk zu brauen. Heute, Guarana Samen werden immer noch als Medizin verwendet; Guarana ist zur Gewichtsreduktion eingesetzt, zur Verbesserung der sportlichen Leistung, als Stimulans und geistige und körperliche Ermüdung zu reduzieren. Es ist eine häufige Zugabe zu Energie und Gewichtsverlust Produkte; Einige Leute auch Guarana verwenden, um einen niedrigen Blutdruck und chronischem Erschöpfungssyndrom (CFS) zu behandeln, und Malaria und Ruhr zu verhindern. Es wird auch zur Verbesserung der sexuellen Lust, zu erhöhen, den Harnfluss und als Adstringens verwendet wird; Andere Anwendungen umfassen die Behandlung von chronischer Durchfall, Fieber, Herzprobleme, Kopfschmerzen, Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, und Hitzestress; In der Lebensmittelherstellung, Guarana wurde als Aromastoff in Getränken und Süßigkeiten verwendet.
Guarana enthält Koffein. Koffein wirkt, indem es das zentrale Nervensystem zu stimulieren (ZNS), Herz und Muskeln. Guarana enthält auch Theophyllin und Theobromin, die Chemikalien ähnlich wie Koffein sind.
Zu wenig Beweise fo; Angst. Frühe Forschung deutet darauf hin, dass die Einnahme von zwei Tabletten eines bestimmten Produkts (Euphytose) enthält, Weißdorn, schwarze horehound, Passionsblume, Baldrian, Kolanuss und Guarana dreimal täglich für 28 Tage Angst bei manchen Menschen zu reduzieren. Es ist jedoch nicht klar, ob Guarana allein von Vorteil ist; Mental Leistung. Frühe Forschung bei gesunden Menschen legt nahe, dass eine Einzeldosis von Guarana-Trockenextrakt nehmen Denken Geschwindigkeit verbessern kann. Aber auch andere Untersuchungen zeigen, dass Guarana Einnahme täglich nicht psychische Funktion bei Erwachsenen oder älteren Menschen nicht verbessert; Gewichtsverlust. Guarana könnte Gewichtsverlust zu fördern, wenn sie in Kombination mit Mate und Damiana verwendet. Es gibt auch die Entwicklung Beweise dafür, dass eine bestimmte Kombination Produkt mit Guarana, Ephedra, und 17 andere Vitamine, Mineralien und Nahrungsergänzungsmittel (Metabo-356) helfen, Gewicht von etwa 2,7 kg über acht Wochen, in denen mit einer fettarmen Diät und Bewegung verwendet verringern könnte . Jedoch ist mehr Beweise erforderlich Guarana für diesen Einsatz zu bewerten; Malaria; Durchfall; Fieber; Kopfschmerzen; Herzprobleme; Die Verbesserung der Belastungs Ausdauer; Verbesserung der kurzfristigen, mit hoher Intensität Leistung und Macht; Eine Erhöhung der Blutdruck bei Menschen, die einen niedrigen Blutdruck haben; Chronisches Erschöpfungssyndrom (CFS); Gelenkschmerzen; Flüssigkeitsretention; Andere Bedingungen. Weitere Beweise benötigt Guarana für diese Anwendungen zu bewerten.
Guarana ist wahrscheinlich, sicher für die meisten Erwachsenen, wenn sie in Mengen gefunden häufig in Lebensmitteln verzehrt; Guarana ist wahrscheinlich sicher, wenn mein Mund in der medizinischen Mengen für kurze Zeit eingenommen werden; Guarana ist volle Aufmerksamkeit, wenn durch den Mund in hohen Dosen für eine lange Zeit. Dosen von mehr als 250 bis 300 mg täglich in Verbindung gebracht wurden zu Nebenwirkungen. Nebenwirkungen sind abhängig von der Dosis. Bei typischen Dosen kann das Koffein in Guarana verursachen Schlaflosigkeit, Nervosität und Unruhe, Magenreizungen, Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Herzfrequenz und Blutdruck, schnelle Atmung, Zittern, Delirium, Diurese, und andere Nebenwirkungen. Große Guarana Dosen kann dazu führen, Kopfschmerzen, Angst, Unruhe, Klingeln in den Ohren, Schmerzen beim Urinieren, Magenkrämpfe und unregelmäßiger Herzschlag. Menschen, die Guarana nehmen regelmäßig erleben Koffein Entzugserscheinungen, wenn sie ihre übliche Menge zu verringern; Guarana ist wahrscheinlich, unsicher und sogar tödlich aufgrund seiner Koffeingehalt, wenn sie in sehr hohen Dosen durch den Mund oder injiziert genommen. Die tödliche Dosis von Koffein wird geschätzt, 10-14 Gramm (150-200 mg pro Kilogramm, die â € œtypicalâ € Mann wiegt etwa 70 Kilogramm, so dass eine tödliche Dosis von Koffein für diesen Mann wäre 10,500-14,000 mg) zu sein. Dies ist eine ziemlich hohe Dosis. Bedenken Sie, dass eine Tasse Kaffee von 95 bis 200 mg Koffein enthält. Allerdings können schwere Vergiftungen bei Dosen von weniger als 150 bis 200 mg pro Kilogramm auftreten in Abhängigkeit von einer Koffein Empfindlichkeit oder das Rauchverhalten des Individuums, dem Alter und vor Koffein Gebrauch; Besondere Vorsichtsmaßnahmen und Warnungen: Schwangerschaft und der Stillzeit: Guarana ist VIELLEICHT SAFE für Schwangere und stillenden Frauen, wenn sie in Mengen gefunden häufig in Lebensmitteln genommen. Wenn Sie schwanger sind oder stillen, Guarana sollte aufgrund der Koffeingehalt mit Vorsicht eingenommen werden. Kleine Mengen sind wahrscheinlich nicht schädlich. Allerdings Guarana in hohen Dosen von Mund zu nehmen ist nicht ungefährlichen. Der Konsum von mehr als 200 mg hat zu einem erhöhten Risiko für eine Fehlgeburt und andere negative Auswirkungen in Verbindung gebracht worden; Angst: Das Koffein in Guarana könnten Gefühle der Angst noch schlimmer machen; Blutungsstörungen: Es gibt einige Hinweise darauf, dass das Koffein in Guarana könnte Blutungsstörungen verschlimmern, obwohl dies bei Menschen berichtet worden ist. Wenn Sie eine Störung der Blutgerinnung haben, überprüfen Sie mit Ihrem Arzt vor dem Start Guarana; Diabetes: Einige Untersuchungen zeigen, dass das Koffein in Guarana die Art, wie Menschen mit Diabetes Prozess Zucker (Glukose) beeinflussen kann und die Blutzuckerkontrolle erschweren. Es gibt auch einige interessante Forschung, die Koffein schlägt vor, können die Warnzeichen von niedrigem Blutzucker bei Patienten mit Typ-1-Diabetes zu verbessern. Einige Studien zeigen, dass die Symptome von niedrigem Blutzucker sind intensiver, wenn sie in Abwesenheit von Koffein zu starten, aber wie niedriger Blutzucker weiter, Symptome sind größer mit Koffein. Dies könnte die Fähigkeit der Diabetes-Patienten erhöhen zu erkennen und zu niedrigen Blutzucker zu behandeln. Allerdings ist der Nachteil, dass Koffein tatsächlich die Anzahl der Low-Zucker Episoden erhöhen könnten. Wenn Sie Diabetes haben, mit Ihrem Arzt sprechen, bevor Guarana beginnen; Durchfall. Guarana enthält Koffein. Das Koffein in Guarana, vor allem, wenn in großen Mengen eingenommen wird, kann Durchfall verschlimmern; Das Reizdarmsyndrom (IBS): Guarana enthält Koffein. Das Koffein in Guarana, vor allem wenn sie in großen Mengen eingenommen, Durchfall verschlimmern können und möglicherweise Symptome von IBS verschlechtern; Herzkrankheit: Das Koffein in Guarana kann dazu führen, unregelmäßiger Herzschlag bei bestimmten Menschen. Mit Vorsicht verwenden; Hoher Blutdruck: Unter Guarana kann Blutdruck bei Menschen mit hohem Blutdruck aufgrund seiner Koffeingehalt zu erhöhen. Allerdings könnte dieser Effekt weniger bei Menschen, die regelmäßig Kaffee-Trinker sind oder auf andere Weise Koffein auf einer regelmäßigen Basis zu verwenden; Glaucoma: Das Koffein in Guarana erhöht den Druck im Inneren des Auges. Der Anstieg tritt innerhalb von 30 Minuten und dauert mindestens 90 Minuten nach dem koffeinhaltigen Getränke zu trinken; Osteoporose: Das Koffein in Guarana Kalzium aus dem Körper über die Nieren spülen kann. Dieses Kalzium-Verlust könnte helfen, Knochen zu schwächen. Um dieses Problem zu minimieren, sollten Sie nicht mehr als 300 mg Koffein pro Tag. Einnahme von Kalziumpräparaten kann auch diese Kalziumverluste ausgleichen helfen. Postmenopausalen Frauen, die ein genetisches Problem haben, das beeinflusst, wie Vitamin D vom Körper verwendet wird, sollte Koffein mit Vorsicht zu verwenden.
Stimulanzien wie Amphetamine beschleunigen das Nervensystem auf. Durch die Beschleunigung des Nervensystems, stimulierende Medikamente können Sie nervös fühlen und Ihre Herzfrequenz erhöhen. Das Koffein in Guarana könnte auch das Nervensystem zu beschleunigen. Unter Guarana zusammen mit Stimulanzien kann zu ernsthaften Problemen wie erhöhte Herzfrequenz und Bluthochdruck führen. Vermeiden Sie Stimulanzien zusammen mit Koffein.
Stimulanzien wie Kokain beschleunigen das Nervensystem auf. Durch die Beschleunigung des Nervensystems, stimulierende Medikamente können Sie nervös fühlen und Ihre Herzfrequenz erhöhen. Das Koffein in Guarana könnte auch das Nervensystem zu beschleunigen. Unter Guarana zusammen mit Stimulanzien kann zu ernsthaften Problemen wie erhöhte Herzfrequenz und Bluthochdruck führen. Vermeiden Sie Stimulanzien zusammen mit Koffein.
Stimulierende Medikamente beschleunigen das Nervensystem auf. Koffein (enthalten in Guarana) und Ephedrin sind beide Stimulanzien. Unter Guarana zusammen mit Ephedrin könnte zu viel Stimulation verursachen und manchmal schwere Nebenwirkungen und Herzprobleme. Nehmen Sie nicht koffeinhaltige Produkte und Ephedrin zugleich.
Guarana enthält Koffein. Das Koffein in Guarana könnte der Block Wirkungen von Adenosin (Adenocard). Adenosine (Adenocard) wird oft von Ärzten verwendet, um einen Test auf dem Herzen zu tun. Dieser Test ist ein Herz-Stress-Test genannt. Stoppen Sie raubend Guarana oder andere koffeinhaltige Produkte mindestens 24 Stunden vor einer Herzbelastungstest.
Der Körper bricht Koffein loszuwerden, um es zu bekommen. Einige Antibiotika könnten verringern, wie schnell der Körper Koffein bricht. Die Einnahme dieser Antibiotika zusammen mit Guarana kann das Risiko von Nebenwirkungen wie Nervosität, Kopfschmerzen, erhöhte Herzfrequenz und andere Nebenwirkungen erhöhen; Einige Antibiotika, die abnehmen, wie schnell der Körper bricht Koffein enthalten Ciprofloxacin (Cipro), Enoxacin (Penetrex), Norfloxacin (Chibroxin, Noroxin), sparfloxacin (Zagam), Trovafloxacin (Trovan) und Grepafloxazin (Raxar).
Guarana enthält Koffein. Der Körper bricht Koffein loszuwerden, um es zu bekommen. Cimetidin (Tagamet) abnehmen kann, wie schnell Ihr Körper Koffein bricht. Unter Cimetidin (Tagamet) zusammen mit Guarana könnte die Chance von Koffein Nebenwirkungen wie Nervosität, Kopfschmerzen, schneller Herzschlag und andere erhöhen.
Der Körper bricht Clozapin (Clozaril) davon zu befreien. Das Koffein in Guarana scheint zu verringern, wie schnell der Körper bricht Clozapin (Clozaril). Unter Guarana zusammen mit Clozapin (Clozaril) können die Wirkungen und Nebenwirkungen von Clozapin (Clozaril) erhöhen.
Guarana enthält Koffein. Das Koffein in Guarana könnte der Block beeinflusst von Dipyridamol (Persantin). Dipyridamol (Persantin) wird oft von Ärzten verwendet, um einen Test auf dem Herzen zu tun. Dieser Test ist ein Herz-Stress-Test genannt. Stoppen Sie raubend Guarana oder andere koffeinhaltige Produkte mindestens 24 Stunden vor einer Herzbelastungstest.
Der Körper bricht Koffein loszuwerden, um es zu bekommen. Disulfiram (Antabuse) abnehmen kann, wie schnell der Körper von Koffein entledigt. Unter Guarana zusammen mit Disulfiram (Antabuse) (das Koffein enthält) könnte die Wirkungen und Nebenwirkungen von Koffein einschließlich jitteriness, Hyperaktivität, Reizbarkeit und andere erhöhen.
Der Körper bricht das Koffein in Guarana nach unten davon loszuwerden. Östrogene abnehmen kann, wie schnell der Körper bricht Koffein. Unter Guarana zusammen mit Östrogenen können Zittern, Kopfschmerzen, schneller Herzschlag und andere Nebenwirkungen verursachen. Wenn Sie nehmen Östrogene beschränken Sie Ihre Aufnahme von Koffein; Einige Östrogen Tabletten schließen konjugierte equine Estrogene (Premarin), Ethinylestradiol, Estradiol und andere.
Der Körper bricht das Koffein in Guarana nach unten davon loszuwerden. Fluvoxamine (Luvox) abnehmen kann, wie schnell der Körper Koffein bricht. Unter Guarana zusammen mit Fluvoxamin (Luvox) könnte zu viel Koffein im Körper verursachen, und die Wirkungen und Nebenwirkungen von Koffein erhöhen.
Sie Körper auf natürliche Weise wird von Lithium befreien. Das Koffein in Guarana erhöhen kann, wie schnell sich Ihr Körper von Lithium entledigt. Wenn Sie Produkte nehmen, die Koffein und Sie nehmen Lithium enthalten, zu stoppen langsam Koffein Produkte nehmen. Stoppen zu Koffein schnell die Nebenwirkungen von Lithium zu erhöhen.
Guarana enthält Koffein. Koffein kann den Körper zu stimulieren. Einige Medikamente gegen Depressionen verwendet wird, kann auch den Körper zu stimulieren. Unter Guarana mit diesen für Depressionen Medikamente kann zu schweren Nebenwirkungen wie schneller Herzschlag, Bluthochdruck, Nervosität und andere verursachen; Einige dieser Medikamente für Depression verwendet werden, umfassen phenelzine (Nardil), Tranylcypromin (Parnate) und andere.
Guarana enthält Koffein. Koffein könnte verlangsamen Blutgerinnung. Unter Guarana zusammen mit Medikamenten, die auch langsam Blutgerinnung könnten die Chancen von Quetschungen und Blutungen erhöhen; Einige Medikamente, die langsam Blutgerinnung gehören Aspirin, Clopidogrel (Plavix), Diclofenac (Voltaren, Cataflam, andere), Ibuprofen (Advil, Motrin, andere), Naproxen (Anaprox, Naprosyn, andere), Dalteparin (Fragmin), Enoxaparin (Lovenox) Heparin, Warfarin (Coumadin) und andere.
Stimulanzien wie Nikotin beschleunigen das Nervensystem auf. Durch die Beschleunigung des Nervensystems, stimulierende Medikamente können Sie nervös fühlen und Ihre Herzfrequenz erhöhen. Das Koffein in Guarana könnte auch das Nervensystem zu beschleunigen. Unter Guarana zusammen mit Stimulanzien kann zu ernsthaften Problemen wie erhöhte Herzfrequenz und Bluthochdruck führen. Vermeiden Sie Stimulanzien zusammen mit Koffein.
Die stimulierende Wirkung des Koffeins in Guarana können die Schlaf-produzierenden Block Effekte von Pentobarbital.
Das Koffein in Guarana kann den Körper zu stimulieren. Phenylpropanolamine können auch den Körper zu stimulieren. Unter Guarana zusammen mit Phenylpropanolamin kann dazu führen, zu viel Stimulation und Erhöhung Herzschlag, Blutdruck und verursachen Nervosität.
Der Körper bricht Riluzol (Rilutek) zu es loszuwerden. Unter Guarana abnehmen kann, wie schnell der Körper bricht Riluzol (Rilutek) und die Wirkungen und Nebenwirkungen von Riluzol erhöhen.
Guarana enthält Koffein. Koffein funktioniert ähnlich wie Theophyllin. Koffein kann auch abnehmen, wie schnell der Körper wird von Theophyllin befreien. Unter Guarana zusammen mit Theophyllin kann die Wirkungen und Nebenwirkungen von Theophyllin erhöhen.
Der Körper bricht das Koffein in Guarana nach unten davon loszuwerden. Verapamil (Calan, Covera, Isoptin, Verelan) abnehmen kann, wie schnell der Körper von Koffein entledigt. Unter Guarana zusammen mit Verapamil (Calan, Covera, Isoptin, Verelan) kann das Risiko von Koffein Nebenwirkungen wie Nervosität, Kopfschmerzen und erhöhtem Herzschlag erhöhen.
Der Körper bricht das Koffein in Guarana nach unten davon loszuwerden. Alkohol kann zu verringern, wie schnell der Körper Koffein bricht. Unter Guarana zusammen mit Alkohol kann dazu führen, zu viel Koffein in den Blutkreislauf und Koffein Nebenwirkungen wie Nervosität, Kopfschmerzen und schneller Herzschlag.
Der Körper bricht das Koffein in Guarana nach unten davon loszuwerden. Geburtenkontrolle Pillen abnehmen kann, wie schnell der Körper Koffein bricht. Unter Guarana zusammen mit Geburtenkontrolle Pillen können Zittern, Kopfschmerzen, schneller Herzschlag verursachen und andere Nebenwirkungen; Einige Antibabypillen enthalten Ethinylestradiol und Levonorgestrel (Triphasil), Ethinylestradiol und Norethindron (Ortho-Novum 1/35, Ortho-Novum 7/7/7) und andere.
Guarana enthält Koffein. Der Körper bricht Koffein loszuwerden, um es zu bekommen. Fluconazol (Diflucan) könnte abnehmen, wie schnell der Körper zusammen mit Fluconazol (Diflucan) Koffein Einnahme von Guarana entledigt sich die Gefahr von Koffein Nebenwirkungen wie Nervosität, Angst und Schlaflosigkeit erhöhen.
Guarana könnte Blutzucker erhöhen. Diabetes-Medikamente werden verwendet, um Blutzucker zu senken. Durch die Erhöhung der Blutzucker, Guarana könnte die Wirksamkeit von Diabetes-Medikamente verringern. Überwachen Sie Ihre Blutzucker eng. Die Dosis Ihres Diabetes-Medikamente könnte geändert werden müssen; Einige Medikamente verwendet für Diabetes sind Glimepirid (Amaryl), Glibenclamid (DiaBeta, Glynase PresTab, Mikronas), Insulin, Pioglitazon (Actos), Rosiglitazon (Avandia), Chlorpropamid (Diabinese), Glipizid (Glucotrol), Tolbutamid (Orinase) und andere .
Guarana enthält Koffein. Der Körper bricht Koffein loszuwerden, um es zu bekommen. Mexiletine (Mexitil) abnehmen kann, wie schnell der Körper Koffein bricht. Unter Mexiletin (Mexitil) zusammen mit Guarana könnte die Koffein Wirkungen und Nebenwirkungen von Guarana erhöhen.
Der Körper bricht Koffein (in Guarana enthalten ist) los zu bekommen. Terbinafin (Lamisil) abnehmen kann, wie schnell der Körper von Koffein entledigt und erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen wie Nervosität, Kopfschmerzen, erhöhter Herzschlag, und andere Effekte.
Die geeignete Dosis von Guarana, hängt von verschiedenen Faktoren wie dem Alter des Benutzers, der Gesundheit und verschiedenen anderen Bedingungen. Zu diesem Zeitpunkt gibt es nicht genügend wissenschaftliche Informationen einen geeigneten Bereich von Dosen für Guarana zu bestimmen. Denken Sie daran, dass natürliche Produkte sind nicht immer unbedingt sicher und Dosierungen von Bedeutung sein können. Achten Sie darauf, relevante Richtungen auf den Produktetiketten zu folgen und fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker oder anderen Angehörigen des Gesundheitswesens vor dem Gebrauch.
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Natural Medicines Comprehensive Database Consumer Version. siehe Natural Medicines Comprehensive Database Professional Version. ÂTherapeutic Forschung Fakultät 2009.
Kaffee intravenös
31. März 2011
#8 mandarinorange
In der vorletzten Woche von Frau Pimpinellas Frühlingslock-Projekt habe ich mal wieder in die Restekiste gegriffen und eine Neuauflage der sommerlichen Herz-Schlüsselanhänger gezaubert (die noch kleineren Reste verarbeite ich im Moment, die zeige ich Euch spätestens am Wochenende ;-)
Farblich passende Temperaturen versprechen die nächsten Tage zu bringen und viel mehr Impressionen in mandarinorange findet Ihr hier.
Nächste Woche gibt es die finale Farbe
30. März 2011
Buchthema: Kochen
29. März 2011
Klappe, die zweite.
27. März 2011
Zitronenkuchen.
26. März 2011
Hellblaues Vichykaro geht sowieso immer *find*
Gehen wir das Wochenende ganz ruhig an, streichen alle Termine, ignorieren standhaft den räudigen Dekozustand des Hauses (drinnen wie draußen) und lassen das Traumwetter weiter völlig ungenutzt verstreichen - zumindest, was Tochterklein und mich betrifft. Wir kränkeln hier so vor uns hin und werden nachher zum Trost vielleicht mal einen Kuchen zusammenschmurgeln.
Maximal, denn die neue Muss-Vorgabe für Frau Fluchten bei aufkommenden Erkältungen lautet ja: HINLEGEN *nerv*
25. März 2011
Meine Große ist ohne eine einzige löchrige Jeans durch ihre gesamte Kindergartenzeit gekommen (holt es allerdings jetzt als Schulkind nach ;-), deswegen bin ich jedesmal wieder fassungslos *g*
Ok, das können beide gut, den dieser Haushalt ist ein röhrenjeansloser und wird es auch bleiben - schließlich war ich ein Teenie der Achtziger und bin entsprechend traumatisiert *grusel*
Der Zeit- und Frusteinsatz, bei der aktuellen Mode eine akzeptable neue Hose zu finden, ist erfahrungsgemäß so groß, dass Reparieren eindeutig die schnellere Alternative war. Drum gab es ein Rettungspaket in Form von Schrägbandeinfassungen am Saum und doppellagigen Patches auf den Knien (noch ein unschlagbarer Vorteil von WEITEN Beinen, da kann man sowas nämlich aufnähen, ohne die Hosenbeine auftrennen zu müssen *g*), sicherheitshalber gleich wieder aus Jeansstoff, mit ein bißchen Kontrast.
Ich bin ein großer Fan der logo!-Kindernachrichten.
Meine Großen schreit ja gerne mal "hier", wenn es um Tagespolitik geht und so schauen wir die inzwischen täglich und ich bin immer wieder begeistert, wie die Macher es schaffen, auch hochkomplexe Tagesthemen verständlich zu erklären. Heute gibt es nach den regulären Nachrichten um 19.30 Uhr ein Special zum Thema Japan - vielleicht ist das ja für die ein oder andere von Euch interessant ;-)
24. März 2011
#7 korallenrot
22. März 2011
Der etwas andere Weg.
Seit Monaten schon will ich mir eine nähen, nie komme ich mal dazu.
Darum habe ich die Gelegenheit beim Schopf gepackt, als mialuna ein besonders schönes Exemplar im Zuge der Aktion "Sei ein Held für Lucas" zugunsten der DKMS versteigerte.
21. März 2011
Einfach, effektvoll, toll beschrieben und ganz schnell zu nähen.
20. März 2011
Klar - BACKEN :-) Zum Beispiel Zimtschnecken für die .
Ich glaube, der Tag wird mein Freund.
19. März 2011
Sonst wird es nachher doch ein Kerl, und dann?? *g*
18. März 2011
17. März 2011
#6 kirschblütenrosa
Wenn ich diesen Blick sehe, weiß ich sofort, dass alles gut wird :-)
16. März 2011
Immer weiter, immer weiter.
Die Basis ist ein schöner, dunkler Jeansstoff, garniert mit ein paar frühlingsfrischen (Vintage-)Schätzchen :-)
Aber türkis und meine Kamera, das geht ja einfach gar nicht zusammen - die Bilder werden immer so derartig kontrastarm *groll* Da muss ich mir dringend etwas überlegen.
15. März 2011
Ich habe nichts verstanden, aber ich hatte große Angst.
Eine Weile später bekam ich dieses Buch geschenkt. Es ist erschütternd, fesselnd, ich habe es in einem Rutsch gelesen.
Und ich habe es gehasst.
Wie man sieht, steht es immer noch in unserem Bücherschrank, aber ich bekomme Beklemmungen, wenn ich es nur in der Hand habe. Bis heute würde ich es nicht nochmal lesen wollen.
Die Angst von damals hat sich festgefressen und sie sitzt tief. Selten wird das so offenbar wie im Moment.
Geschichte wiederholt sich :(
Zumindest da bin ich guter Dinge.
Atomausstieg - qu'est-ce que c'est?
Frankreich hat eine der höchsten Kernenergiequoten der Welt, und ich erlebe in diesen Tagen dort zum ersten Mal überhaupt sowas wie einen Hauch von Atomdebatte.
Die Kühlturmwolken werde ich also vermutlich auch noch in den nächsten Jahrzehnten von meinem Balkon aus sehen und nur beten können, dass es bei den (unglaublich zahlreichen) angeblich harmlosen Störfällen bleibt. Ich will nicht irgendwann von einer Minute auf die andere mein Zuhause verlassen müssen und nie mehr wiederkommen dürfen :(
Ich kann es gar nicht in Worte fassen.
14. März 2011
Sitting, waiting, whishing.
So lange ich rumliege, geht es mir gut. Dank Betablockern kein Herzrasen mehr, aber leider auch keinen erwähnenswerten Kreislauf. Zwischendurch, wenn ich brennende Augen vom vielen Lesen habe, nähe ich immer mal ein halbes Stündchen. Geht auch gut. Was weiter gar nicht geht: mehr als 20 Schritte laufen, kochen, etwas hoch- oder runterheben, schimpfen, aufregen, Nachrichten gucken. Wird sofort mit Schnappatmung und schmerzhaftem Ziehen abgestraft.
Die Familie tut also so, als sei ich gar nicht anwesend und regelt alles alleine, und ich tue im Gegenzug so, als würde ich die Wäsche- und Krümelberge nicht bemerken ;-) Diese Woche habe ich aber tolle Oma-Hilfe, danach müssen wir mal sehen.
Indem man sich mit einem fiebrigen Infekt zum Beispiel nicht ordnungsgemäß ins Bett packt, sondern sich weiter dem Alltagsallerlei widmet. Oder mit einem entzündeten, fiebrigen Finger. Ich hatte bekanntlich beides zu bieten. Wenn man dann noch einen kleinen, olympiareifen Spurt quer über den Schulhof draufpackt, hat man richtig gute Chancen *schiefgrins*
Aber ich bin ja lernfähig - vermutlich liege ich zukünftig beim ersten Nasenjucken angststarr unter der Decke.
Meine arme Familie ;-)
12. März 2011
12 von 12 [MÄR 2011]
Wer noch alles mitgemacht hat, seht Ihr heute in Caros schöner neuer Liste.
Nach einem ausgelesenen Buch, einem leergesurften iPhone und stundenlanger ZDF-Beschallung habe ich nach Mitternacht allerdings einfach den Kopf in die Arme gelegt und geschlafen. .
Diagnose wie erwartet: Herzmuskelentzündung, gar nicht schön. Fühlt sich auch nicht so an, nach zehn Schritten oder Worten am Stück keuche ich wie nach einem wilden Sprint :( Böse!
Schnell persönliche Nachrichtensperre auferlegen, sowas ist nix für Herzpatienten *schluck*
Ganz entschleunigt und entspannt *ommmmmmmmh*
10. März 2011
#5 fliederlila
Ganz viele weitere Bilder in fliederlila findet Ihr hier in Frau Pimpis Liste.
Die noch ausstehenden Farben sind
Ich traue mich gar nicht zum Arzt, was der sagt, weiß ich eh schon - schonen, schonen, schonen.
Ich geh dann mal die Kinder verkaufen *schiefgrins*
Das freut mich riesig, ebenso wie die neuen Leser!
👑 @__jane___doe
But first. #coffee ☕ #weekend #vibe #breakfast #fitfa #fitnesslifestyle #fitnes #fit #fitnessmotivatio #fitnessgirl #fitgir #fitnessfreak #fitnessaddic #gainz #determinatio #motivation #instafitnes #instafit #fitspiratio #fitspo #strongnotskinn #sport #physiqu #aesthetic #girlswithmuscl #girlswholift
@__jane___doe : @stranger_than_everyone bei mir zumindest nicht 😋😁 - am besten die ganze Kaffeebohne intravenös 💉
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Kaffee. Auch gerne Intravenös.
Wäre da nicht dieses Zugangs – Mimimi..
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Instenon
UND nstenon - ein Medikament, das die Durchblutung des Gehirns beeinflusst.
Pharmakologische Wirkung
Instenon - kombiniert bedeutet, Wirkstoffe, die Hexobendin sind, etamivan, etofillin.
Bei der Verwendung von instenon Rückgang Krämpfe, erweitert die Blutgefäße, verbessert die Stoffwechselvorgänge im Gehirn wird angeregt Vasomotorenzentrum scheint mild harntreibende Wirkung.
Es gibt positive Rezensionen Instenon, dass es die Gehirnfunktion beeinträchtigt, wenn der Blutfluss, Hypoxie, Ischämie verbessert.
Produktform
Instenon Retardtabletten mit dem Gehalt an Wirkstoffen: Hexobendin - 20mg, etamivan - 50 mg, etofillin - 60 mg.
Produzieren und zu Tabletten mit einem hohen Gehalt an Wirkstoffen (Instenon forte): Hexobendin - 60mg, etamivan - 100 mg, etofilin - 60 mg.
Auch die Freigabe des Arzneimittels in einer Lösung, die 10 mg Hexobendin, etamivan 50 mg, 100 mg etofillina.
Anwendung instenon zur Behandlung von ischämischem Schlaganfall, und posttraumatische Enzephalopathie dyscirculatory, Restsymptome nach Schlaganfall, Gefäß Dystonie, andere Erscheinungsformen der unzureichenden Blutversorgung des Gehirns zu empfehlen.
Gebrauchsanweisung instenon
Tabletten Instenon bestimmt für den internen Gebrauch, kann die Lösung intramuskulär, intravenös verabreicht werden.
Innerhalb Medikament ist in der Regel für die chronischen Formen der schlechte Blutzufuhr zum Gehirn (zerebrovaskuläre Insuffizienz) übernommen. Weisen Sie eine Tablette Instenon fort oder zwei Tabletten mit einer reduzierten Menge von Wirkstoffen - zwei oder drei p / Tag 3-4ned.
In akuten Ischämie, zerebrale Hypoxie intramuskulär, intravenös, ein Fläschchen (1 ml) 1-3 p / Tag für 3-5sut verabreicht. (Oder bis eine merkliche Verbesserung). Nach den Anweisungen Instenon Lösung im gleichen Verhältnis verdünnt: ein Fläschchen des Arzneimittels auf 200 ml Natriumchloridlösung oder 5% Glucose.
Nebeneffekte
Negative Bewertungen Instenon ist seine Toleranz nicht genug.
Es wurde festgestellt, dass mit der raschen Einführung des Medikaments intravenös (eine Ampulle sollte nicht weniger als drei Minuten verabreicht werden) erscheinen Tachykardie, Kopfschmerzen, Gesichtsrötung.
Kontra instenon
Nach den Anweisungen Instenon bei Epilepsie, Hirnblutung kontraindiziert, erhöhtem Hirndruck, in einem Zustand der erhöhte Erregbarkeit, wenn Anfälle.
Es gibt Fälle, wenn das Ziel instenon Schwangerschaft Placentarkreislauf vor der Geburt zu verbessern.
Die Notwendigkeit für die Verwendung des Medikaments in dieser Zeit gelöst positiv nur auf der Grundlage von fetalen Herzschlag EKG, Ultraschall, so dass wir nicht auf eigene Faust, ohne ein ärztliches Rezept zu Instenon in der Schwangerschaft (während der Stillzeit und kann Instenon nicht eingenommen werden).
Im Verlauf der Behandlung sehr vorsichtig in die Bewirtschaftungsmechanismen, die Aufmerksamkeit erfordern, am Straßenverkehr sein muss. Es sollte auch beachtet werden, dass unter dem Einfluss von Koffein verringert die therapeutische Wirkung des Medikaments (kann nicht in großen Mengen an Kaffee, Tee verwendet werden).
Pneumonie und lungenkrebs: symptome, diagnosen und behandlungen
Pneumonie und Lungenkrebs treten beide in den Lungen auf und teilen sich eine Anzahl von überlappenden Symptomen.
Pneumonie ist eine Lungenentzündung, die häufig durch Bakterien, ein Virus oder einen Pilz verursacht wird. Lungenkrebs ist ein schädlicher Tumor oft durch Rauchen Tabak verursacht.
Dieser Artikel wird diskutieren, wie Lungenkrebs und Lungenentzündung den Körper beeinflussen, wie jede Bedingung diagnostiziert, behandelt und ihre relativen Aussichten ist.
Überblick über Pneumonie und Lungenkrebs
Ein geschwächtes Immunsystem kann für sehr junge und ältere Menschen eine Pneumonie tödlich machen.
Was ist eine Lungenentzündung?
Die Nase und die Atemwege sind sehr effektiv, um zu verhindern, dass die Luftkeime in die Lunge gelangen. Keime, die eine Lungenentzündung verursachen, können manchmal durch diese Verteidigung rutschen oder sich von einem anderen Teil des Körpers ausbreiten, um die Lungen zu infizieren.
Die Keime, die eine Pneumonie verursachen, können aus einer Reihe von Bakterien, Viren, Pilzen oder bestimmten Chemikalien abgeleitet werden. Die Schwere einer Infektion variiert je nach ihrer Ursache.
Die häufigsten Arten von Pneumonie sind bakterielle Pneumonie und virale Pneumonie, die beide gleichzeitig auftreten können.
Wenn sich die Infektion auf den Boden der Lungen ausbreitet, füllen sich die winzigen Luftsäcke, die Sauerstoff in den Blutkreislauf bringen lassen, mit Flüssigkeit auf. Die Luftsäcke können dann nicht richtig funktionieren. Weniger Sauerstoff wird dann aus der Lunge übertragen und mehr Abfall Kohlendioxid bleibt im Umlauf.
Krebs wird durch eine Mutation in Zell-DNA produziert, die dazu führt, dass Zellen ungewöhnlich funktionieren und sich unkontrolliert vermehren. Diese Krebszellen können wachsen, um Tumore zu bilden, die die normale Körperfunktion stören.
Lungenkrebs ist die zweithäufigste Form von Krebs in den Vereinigten Staaten hinter Brustkrebs. Es kommt vor, wenn Krebszellen in einer oder beiden Lungen entstehen.
Es ist möglich, dass Zellen infolge normaler Alterung krebsartig werden, aber Lungenkrebs wird am häufigsten durch Umweltfaktoren verursacht.
Zwischen 80-90 Prozent der Lungenkrebs Fälle sind durch Rauchen Tabak verursacht. Die Krankheit kann auch durch die Exposition gegenüber anderen Chemikalien einschließlich Radon oder Asbest ausgelöst werden.
Wer ist am meisten gefährdet?
Sowohl Pneumonie als auch Lungenkrebs können bei jedem auftreten, aber einige Individuen sind anfälliger als andere, um eine dieser Bedingungen zu entwickeln.
Rauchtabak ist ein wichtiger Risikofaktor für die Entwicklung von Lungenkrebs. Längere Rauchzeiten erhöhen das Risiko erheblich.
Einzelpersonen, die ein geschwächtes Immunsystem haben, sind besonders anfällig für die Entwicklung einer Lungenentzündung. Deshalb sind die sehr jungen und älteren Menschen eher eine Lungenentzündung als andere Altersgruppen zu entwickeln.
Es ist auch der Grund, warum schätzungsweise 50-70 Prozent der Menschen mit Lungenkrebs ernsthafte Lungeninfektionen, wie Pneumonie, im Verlauf ihrer Krankheit entwickeln.
Darüber hinaus lassen die aggressiven Therapien, die zur Behandlung von Lungenkrebs eingesetzt werden, oft Menschen mit stark geschwächten Immunsystemen. Das heißt, sie sind:
- Weniger in der Lage zu verhindern, dass Keime in ihren Körper gelangen
- Nicht so gut ausgestattet, um Infektionen zu bekämpfen oder auf Medikamente zu reagieren
In diesen Fällen sind Infektionen ein ernstes Gesundheitsrisiko. Pneumonie ist derzeit der zweitgrößte Mörder von Lungenkrebspatienten nach den Krebsgeschwüren selbst.
Ein geschwächtes Immunsystem ist auch der Grund, warum Pneumonie besonders schwer und manchmal tödlich bei sehr jungen und älteren Menschen ist.
Husten und Kurzatmigkeit sind Symptome, die sowohl Lungenkrebs als auch Lungenentzündung gemeinsam sein können.
Erzählen von Lungenentzündung und Lungenkrebs auseinander kann manchmal schwierig sein, da es eine Überlappung von einigen der Symptome gibt. Typischerweise sind die Symptome von Lungenkrebs um so schwerer.
Überlappende Symptome von Lungenentzündung und Lungenkrebs sind:
- Husten: Bei Lungenkrebs neigt dies dazu, dass es länger anhaltend ist und mehrere Wochen andauert und sich schrittweise verschlechtert.
- Phlegm: Das ist meist dunkelrot, braun, gelb oder grün.
- Kurzatmigkeit: Das ist bei Lungenkrebs stärker als bei Lungenentzündung.
- Stachelnde Brustschmerzen: Diese werden beim Atmen oder Husten schlimmer.
- Müdigkeit: häufiger bei Lungenkrebs als bei Lungenentzündung.
- Appetitlosigkeit: Bei Lungenkrebs ist dies oft mit Gewichtsverlust verbunden.
- Keuchen: Weniger häufig bei beiden Bedingungen.
Zusätzliche häufige Symptome nur mit Pneumonie verbunden sind:
Weniger häufige Symptome nur mit Pneumonie verbunden sind:
- Kopfschmerzen
- Übelkeit oder Erbrechen
- Gelenk- oder Muskelschmerzen
- Verwechslung
Zusätzliche häufige Symptome nur mit Lungenkrebs assoziiert sind:
Weniger häufige Symptome nur mit Lungenkrebs assoziiert sind:
- Schwellung im Gesicht oder Hals
- Dauerhafte Schulter- oder Nackenschmerzen
- Schluckbeschwerden
- Eine heisere Stimme
- hohe Temperatur
- Veränderung in der Form der Fingerspitzen
Diagnosen und Behandlungen
Ein Röntgenbild kann zur Diagnose von Lungenentzündung und Lungenkrebs eingesetzt werden.
Diagnose einer Lungenentzündung kann eine körperliche Untersuchung, um auf geschwollene Drüsen, abnorme Atmung oder eine hohe Temperatur zu überprüfen. Eine Diagnose wird oft mit einer Blutprobe oder einem Röntgenbild bestätigt, um jegliche Flüssigkeitsansammlung in der Lunge zu zeigen.
Die Behandlung der Pneumonie variiert je nach Art der Lungenentzündung und der Gesundheit der Person. In den meisten Fällen kann die Lungenentzündung zu Hause mit viel Flüssigkeit, Ruhe und Medikamenten behandelt werden.
In schweren Fällen kann eine Krankenhausbehandlung erforderlich sein, so dass Flüssigkeiten und Antibiotika intravenös verabreicht werden können. Sauerstofftherapie oder Atemhilfe kann auch erforderlich sein.
Diagnose Lungenkrebs kann schwieriger sein. Ein Thorax-Röntgenbild kann eine schnelle und einfache Kontrolle, aber eine Computertomographie (CT) Scan ist notwendig, um die Diagnose zu bestätigen.
Wenn Lungenkrebs bestätigt wird, können weitere Tests durchgeführt werden, einschließlich einer Positronenemissionstomographie-CT (PET-CT) Scan, um alle Krebszellen zu lokalisieren.
Eine Biopsie wird auch durchgeführt, wobei eine kleine Gewebeprobe aus den Lungen entnommen und unter einem Mikroskop untersucht wird.
Häufig wird das Gewebe über eine kleine Röhre genommen, die die Lungen durch die Nase oder den Mund erreicht. Dieses Verfahren ist als Bronchoskopie bekannt.
Die Ergebnisse dieser Tests bestimmen die Art des Lungenkrebses, die Lage des Primärtumors und die Stufe, die die Krankheit erreicht hat.
Diese Informationen werden verwendet, um die effektivste Behandlung Ansatz nach Berücksichtigung der allgemeinen Gesundheit der Person zu erarbeiten.
Behandlungen zielen darauf ab, die Symptome zu heilen, zu kontrollieren oder zu lindern. Die verfügbaren Optionen reichen von grundlegenden chirurgischen Verfahren bis hin zur Chemotherapie oder Strahlentherapie je nachdem, wie stark der Zustand der Person ist.
Die Mehrheit der Pneumonie Fälle sind nicht als schwerwiegend, obwohl die Krankheit ist ernst.
Die Länge der Zeit Symptome können dauern hängt von der Gesundheit des Individuums und die Art der Lungenentzündung ist es.
Bakterielle Lungenentzündung Symptome werden in der Regel nach 1-3 Wochen weggehen. Mycoplasma Pneumonie kann 4-6 Wochen dauern, und virale Pneumonie kann noch länger dauern.
Wenn die Lungenentzündung unbehandelt bleibt, können lebenswichtige Organe wie Herz und Gehirn nicht genügend Sauerstoff erhalten. Die Folge davon kann Verwirrung, Koma, Herzinsuffizienz oder sogar Tod sein.
Die Aussichten für Lungenkrebs sind in der Regel eher schwerwiegend, unabhängig von der Behandlung.
Wenn der Krebs in einem frühen Stadium diagnostiziert wird, gibt es eine Chance, dass es chirurgisch entfernt werden kann, während es klein ist und sich nicht verbreitet hat. Das gibt eine gute Chance zur Erholung.
Allerdings sind viele Patienten mit Lungenkrebs diagnostiziert, nachdem der Krebs bereits verbreitet hat. In diesen Fällen ist das Entfernen von es unwahrscheinlich. Behandlungen konzentrieren sich stattdessen darauf, ihre Progression zu begrenzen und die Symptome zu lindern.
Beispiel 1:
8,4 g (0,28 Mol) Natriumhydrid (80%ig) werden in 150 ml abs. Toluol vorgelegt. Nach Zutropfen von 80 g (0,23 Mol) N-(2,6-Dichlorphenylacetyl)-piperidin-2-carbonsäureethylester in 400 ml abs. Toluol, erhitzt man 6 h unter Rückfluß. Unter Eisbadkühlung wurden 30 ml Ethanol zugetropft, der Ansatz im Vakuum einrotiert, der Rückstand in 1 N NaOH gelöst und das 3-(2,6-Dichlorphenyl)-1,5-tetramethylen-pyrrolidin-2,4-dion bei 0-20°C mit konzentrierter HCl gefällt. Das Produkt wird zur Reinigung mit Chloroform ausgekocht, anschließend wird n-Hexan zugesetzt und das ausgefallene, farblose Produkt abgesaugt.
Ausbeute: 40,5 g (59,1% d. Theorie) Fp. > 250°C.
Beispiel 2:
4,6 g (15 mmol) 3-(2,4,6-Trimethylphenyl)-1,5-tetramethylen-pyrrolidin-2,4-dion werden in 50 ml abs. THF suspendiert und mit 1,22 ml (15 mmol) abs. Pyridin und 2,54 ml (15 mmol) Ethyl-diisopropylamin versetzt. Dazu tropft man bei 0°-10°C 1,94 ml (15 mmol) 3-Chlorpivaloylchlorid gelöst in 5 ml abs. THF und rührt 30 Min. nach. Der Niederschlag wird abfiltriert, die Lösung im Vakuum einrotiert und der Rückstand an Kieselgel mit Cyclohexan/Essigester 1:1 chromatographiert.
Durch Kristallisation aus Ether/n-Hexan erhält man 3,93 g (70% der Theorie) 4-(3-Chlorpivaloyloxy)-3-(2,4,6-trimethylphenyl)-1,5-tetramethylen-3-pyrrolin-2-on von Schmp. 102°C.
Beispiel 3
4,47 g (15 mmol) 3-(2,4-Dichlorphenyl)-1,5-tetramethylenpyrrolidin-2,4-dion werden in 50 ml abs. THF mit 1,22 ml (15 mmol) abs. Pyridin versetzt. Bei 0°C-10°C werden 2,44 g (15 mmol) Chlorameisensäureethoxyethylester gelöst in 5 ml abs. THF zugetropft und 30 Min. nachgerührt. Nach Abfiltrieren des Niederschlages wird das Filtrat im Vakuum einrotiert, der Rückstand an Kieselgel mit Cyclohexan/Essigester 1:2 chromatographiert und aus Ether/n-Hexan kristallisiert.
Ausbeute: 5,2 g (83,7% der Theorie) 4-Ethoxyethyl-oxycarbonyloxy-3-(2,4-dichlorphenyl)-1,5-tetramethylen-3-pyrrolin-2-on vom Schmp. 80°C.
In entsprechender Weise zu den Herstellungsbeispielen und gemäß den allgemeinen Angaben zur Herstellung erhält man die in den folgenden Tabellen 1-3 formelmäßig aufgeführten 3-Aryl-pyrrolidin-2,4-dion(e)-Derivate der Formel (Ia) - (Ic).
Beispiel 256
2,57 g (10 mMol) 3-(2,4,6-Trimethyl-phenyl)-1,5-trimethylen-pyrrolidin-2,4-dion werden in 50 ml absoluten THF (Tetrahydrofuran) suspendiert und anschließend Dimethylamin durchgeleitet, bis die Gasaufnahme beendet ist. Nach dem Rotationsverdampfen des THF wird im Vakuum bei 70°C getrocknet.
Ausbeute: 2,69 g (89,7 % der Theorie) Fp. 62°C
In entsprechender Weise wurden Verbindungen der Formel (Id) hergestellt:
Zwischenprodukte
Beispiel 5'
Zu 182 ml (1,157 Mol) Pipecolinsäureethylester und 162 ml (1,157 Mol) Triethylamin in 1.200 ml absolutem Tetrahydrofuran (THF) tropft man bei 0 bis 10°C 223 g (1,125 Mol) Mesitylenessigsäurechlorid und rührt 1 Stunde bei Raumtemperatur nach. Nach Einrühren in 5 l Eiswasser und 500 ml 1 N HCl wird das Produkt abgesaugt, mit Wasser nachgewaschen und bei 50°C im Vakuum über P2O5 getrocknet. Man erhält 342,3 g (95,2 % der Theorie) N-(2,4,6-Trimethylphenylacetyl)-piperidin-2-carbonsäureethylester.
Beispiel 37'
Zu 115 g (1 Mol) L-Prolin in 1 l Wasser gibt man 20 g (0,5 Mol) NaOH-Plätzchen. Bei einer Temperatur unter 40°C werden synchron 60 g (1,5 Mol) NaOH in 300 ml Wasser und 197,6 g (1 Mol) Mesitylenessigsäurechlorid zugetropft und 1 Stunde nachgerührt. Anschließend wird bei 5 bis 20°C mit konzentrierter Salzsäure angesäuert, das Produkt abgesaugt und im Vakuum bei 70°C über P2O5 getrocknet.
Ausbeute: 262 g (95,3 % der Theorie) N-2,4,6-Trimethylphenylacetylprolin Fp. 156°C
Beispiel 26'
137,5 g (0,5 Mol) N-2,4,6-Trimethylphenylacetyl-prolin werden in 500 ml Methanol gelöst. Nach Zugabe von 73 ml (0,55 Mol) Dimethoxypropan und 4,75 g (25 mMol) p-Toluolsulfonsäure-monohydrat erhitzt man 2 Stunden unter Rückfluß. Nach Einrotieren wird der Rückstand in Methylenchlorid aufgenommen, mit Natriumhydrogencarbonat-Lösung gewaschen, die Methylenchlorid-Phase getrocknet und einrotiert. Nach Umkristallisieren aus Methylenchlorid/Methyl-tert.-butylether/n-Hexan wurden 107,9 g (74,7 %) N-(2,4,6-Trimethylphenylacetyl)-pyrrolidin-2-carbonsäuremethylester erhalten. Fp. 74°C.
Die Wirkstoffe eignen sich zur Bekämpfung von tierischen Schädlingen, vorzugsweise Arthropoden und Nematoden, insbesondere Insekten und Spinnentieren, die in der Landwirtschaft, in Forsten, im Vorrats- und Materialschutz sowie auf dem Hygienesektor vorkommen. Sie sind gegen normal sensible und resistente Arten sowie gegen alle oder einzelne Entwicklungsstadien wirksam. Zu den oben erwähnten Schädlingen gehören:
Aus der Ordnung der Isopoda z.B. Oniscus asellus, Armadillidium vulgare, Porcellio scaber.
Aus der Ordnung der Diplopoda z.B. Blaniulus guttulatus.
Aus der Ordnung der Chilopoda z.B. Geophilus carpophagus, Scutigera spec.
Aus der Ordnung der Symphyla z.B. Scutigerella immaculata.
Aus der Ordnung der Thysanura z.B. Lepisma saccharina.
Aus der Ordnung der Collembola z.B. Onychiurus armatus.
Aus der Ordnung der Orthoptera z.B. Blatta orientalis, Periplaneta americana, Leucophaea maderae, Blattella germanica, Acheta domesticus, Gryllotalpa spp., Locusta migratoria migratorioides, Melanoplus differentialis, Schistocerca gregaria.
Aus der Ordnung der Dermaptera z.B. Forficula auricularia.
Aus der Ordnung der Isoptera z.B. Reticulitermes spp..
Aus der Ordnung der Anoplura z.B. Phylloxera vastatrix, Pemphigus spp., Pediculus humanus corporis, Haematopinus spp., Linognathus spp.
Aus der Ordnung der Mallophaga z.B. Trichodectes spp., Damalinea spp.
Aus der Ordnung der Thysanoptera z.B. Hercinothrips femoralis, Thrips tabaci.
Aus der Ordnung der Heteroptera z.B. Eurygaster spp., Dysdercus intermedius, Piesma quadrata, Cimex lectularius, Rhodnius prolixus, Triatoma spp.
Aus der Ordnung der Homoptera z.B. Aleurodes brassicae, Bemisia tabaci, Trialeurodes vaporariorum, Aphis gossypii, Brevicoryne brassicae, Cryptomyzus ribis, Aphis fabae, Doralis pomi, Eriosoma lanigerum, Hyalopterus arundinis, Macrosiphum avenae, Myzus spp., Phorodon humuli, Rhopalosiphum padi, Empoasca spp., Euscelis bilobatus, Nephotettix cincticeps, Lecanium corni, Saissetia oleae, Laodelphax striatellus, Nilaparvata lugens, Aonidiella aurantii, Aspidiotus hederae, Pseudococcus spp. Psylla spp.
Aus der Ordnung der Lepidoptera z.B. Pectinophora gossypiella, Bupalus piniarius, Cheimatobia brumata, Lithocolletis blancardella, Hyponomeuta padella, Plutella maculipennis, Malacosoma neustria, Euproctis chrysorrhoea, Lymantria spp. Bucculatrix thurberiella, Phyllocnistis citrella, Agrotis spp., Euxoa spp., Feltia spp., Earias insulana, Heliothis spp., Spodoptera exigua, Mamestra brassicae, Panolis flammea, Prodenia litura, Spodoptera spp., Trichoplusia ni, Carpocapsa pomonella, Pieris spp., Chilo spp., Pyrausta nubilalis, Ephestia kuehniella, Galleria mellonella, Tineola bisselliella, Tinea pellionella, Hofmannophila pseudospretella, Cacoecia podana, Capua reticulana, Choristoneura fumiferana, Clysia ambiguella, Homona magnanima, Tortrix viridana.
Aus der Ordnung der Coleoptera z.B. Anobium punctatum, Rhizopertha dominica, Acanthoscelides obtectus, Acanthoscelides obtectus, Hylotrupes bajulus, Agelastica alni, Leptinotarsa decemlineata, Phaedon cochleariae, Diabrotica spp., Psylliodes chrysocephala, Epilachna varivestis, Atomaria spp., Oryzaephilus surinamensis, Anthonomus spp., Sitophilus spp., Otiorrhynchus sulcatus, Cosmopolites sordidus, Ceuthorrhynchus assimilis, Hypera postica, Dermestes spp., Trogoderma spp., Anthrenus spp., Attagenus spp., Lyctus spp., Meligethes aeneus, Ptinus spp., Niptus hololeucus, Gibbium psylloides, Tribolium spp., Tenebrio molitor, Agriotes spp., Conoderus spp., Melolontha melolontha, Amphimallon solstitialis, Costelytra zealandica.
Aus der Ordnung der Hymenoptera z.B. Diprion spp., Hoplocampa spp., Lasius spp., Monomorium pharaonis, Vespa spp.
Aus der Ordnung der Diptera z.B. Aedes spp., Anopheles spp., Culex spp., Drosophila melanogaster, Musca spp., Fannia spp., Calliphora erythrocephala, Lucilia spp., Chrysomyia spp., Cuterebra spp., Gastrophilus spp., Hyppobosca spp., Stomoxys spp., Oestrus spp., Hypoderma spp., Tabanus spp., Tannia spp., Bibio hortulanus, Oscinella frit, Phorbia spp., Pegomyia hyoscyami, Ceratitis capitata, Dacus oleae, Tipula paludosa.
Aus der Ordnung der Siphonaptera z.B. Xenopsylla cheopis, Ceratophyllus spp..
Aus der Ordnung der Arachnida z.B. Scorpio maurus, Latrodectus mactans.
Aus der Ordnung der Acarina z.B. Acarus siro, Argas spp., Ornithodorus spp., Dermanyssus gallinae, Eriophyes ribis, Phyllocoptruta oleivora, Boophilus spp., Rhipicephalus spp., Amblyomma spp., Hyalomma spp., Ixodes spp., Psoroptes spp., Chorioptes spp., Sarcoptes spp., Tarsonemus spp., Bryobia praetiosa, Panonychus spp., Tetranychus spp..
Zu den pflanzenparasitären Nematoden gehören Pratylenchus spp., Radopholus similis, Ditylenchus dipsaci, Tylenchulus semipenetrans, Heterodera spp., Meloidogyne spp., Aphelenchoides spp., Longidorus spp., Xiphinema spp., Trichodorus spp..
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe können weiterhin als Defoliants, Desiccants, Krautabtötungsmittel und insbesondere als Unkrautvernichtungsmittel verwendet werden. Unter Unkraut im weitesten Sinne sind alle Pflanzen zu verstehen, die an Orten aufwachsen, wo sie unerwünscht sind. Ob die erfindungsgemäßen Stoffe als totale oder selektive Herbizide wirken, hängt im wesentlichen von der angewendeten Menge ab.
Charakteristisch für die erfindungsgemäßen Verbindungen ist, daß sie eine selektive Wirksamkeit gegen monokotyle Unkräuter im Vor- und Nachlaufverfahren (Pre- und Postemergence) bei guter Kulturflanzenverträglichkeit aufweisen.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe können z.B. bei den folgenden Pflanzen verwendet werden:
Monokotyle Unkräuter der Gattungen: Echinochloa, Setaria, Panicum, Digitaria, Phleum, Poa, Festuca, Eleusine, Brachiaria, Lolium, Bromus, Avena, Cyperus, Sorghum, Agropyron, Cynodon, Monochoria, Fimbristylis, Sagittaria, Eleocharis, Scirpus, Paspalum, Ischaemum, Sphenoclea, Dactyloctenium, Agrostis, Alopecurus, Apera.
Monokotyle Kulturen der Gattungen: Oryza, Zea, Triticum, Hordeum, Avena, Secale, Sorghum, Panicum, Saccharum, Ananas, Asparagus, Allium.
Die Verwendung der erfindungsgemäßen Wirkstoffe ist jedoch keineswegs auf diese Gattungen beschränkt, sondern erstreckt sich in gleicher Weise auch auf andere Pflanzen.
Die Verbindungen eignen sich in Abhängigkeit von der Konzentration zur Totalunkrautbekämpfung z.B. auf Industrie- und Gleisanlagen und auf Wegen und Plätzen mit und ohne Baumbewuchs. Ebenso können die Verbindungen zur Unkrautbekämpfung in Dauerkulturen, z.B. Forst, Ziergehölz-, Obst-, Wein-, Citrus-, Nuß-, Bananen-, Kaffee-, Tee-, Gummi-, Ölpalm-, Kakao-, Beerenfrucht- und Hopfenanlagen und zur selektiven Unkrautbekämpfung in einjährigen Kulturen eingesetzt werden.
Dabei zeigen die erfindungsgemäßen Wirkstoffe neben einer hervorragenden Wirkung gegen Schadpflanzen gute Verträglichkeit gegenüber wichtigen Kulturpflanzen, wie z. B. Weizen, Baumwolle, Sojabohnen, Citrusfrüchten und Zuckerrüben, und können daher als selektive Unkrautbekämpfungsmittel eingesetzt werden.
Die Wirkstoffe können in die üblichen Formulierungen übergeführt werden, wie Lösungen, Emulsionen, Suspensionen, Pulver, Schäume, Pasten, Granulate, Aerosole, Wirkstoff-imprägnierte Natur- und synthetische Stoffe, Feinstverkapselungen in polymeren Stoffen und in Hüllmassen für Saatgut, ferner in Formulierungen mit Brennsätzen, wie Räucherpatronen, -dosen, -spiralen u.ä., sowie ULV-Kalt- und Warmnebel-Formulierungen.
Diese Formulierungen werden in bekannter Weise hergestellt, z.B. durch Vermischen der Wirkstoffe mit Streckmitteln, also flüssigen Lösungsmitteln, unter Druck stehenden verflüssigten Gasen und/oder festen Trägerstoffen, gegebenenfalls unter Verwendung von oberflächenaktiven Mitteln, also Emulgiermitteln und/oder Dispergiermitteln und/oder schaumerzeugenden Mitteln. Im Falle der Benutzung von Wasser als Streckmittel können z.B. auch organische Lösungsmittel als Hilfslösungsmittel verwendet werden. Als flüssige Lösungsmittel kommen im wesentlichen in Frage: Aromaten, wie Xylol, Toluol, oder Alkylnaphthaline, chlorierte Aromaten oder chlorierte aliphatische Kohlenwasserstoffe, wie Chlorbenzole, Chlorethylene oder Methylenchlorid, aliphatische Kohlenwasserstoffe, wie Cyclohexan oder Paraffine, z.B. Erdölfraktionen, Alkohole, wie Butanol oder Glycol sowie deren Ether und Ester, Ketone, wie Aceton, Methylethylketon, Methylisobutylketon oder Cyclohexanon, stark polare Lösungsmittel, wie Dimethylformamid und Dimethylsulfoxid, sowie Wasser; mit verflüssigten gasförmigen Streckmitteln oder Trägerstoffen sind solche Flüssigkeiten gemeint, welche bei normaler Temperatur und unter Normaldruck gasförmig sind, z.B. Aerosol-Treibgas, wie Halogenkohlenwasserstoffe sowie Butan, Propan, Stickstoff und Kohlendioxid; als feste Trägerstoffe kommen in Frage: z.B. natürliche Gesteinsmehle, wie Kaoline, Tonerden, Talkum, Kreide, Quarz, Attapulgit, Montmorillonit oder Diatomeenerde und synthetische Gesteinsmehle, wie hochdisperse Kieselsäure, Aluminiumoxid und Silikate; als feste Trägerstoffe für Granulate kommen in Frage: z.B. gebrochene und fraktionierte natürliche Gesteine wie Calcit, Marmor, Bims, Sepiolith, Dolomit sowie synthetische Granulate aus anorganischen und organischen Mehlen sowie Granulate aus organischem Material wie Sägemehl, Kokosnußschalen, Maiskolben und Tabakstengel; als Emulgier und/oder schaumerzeugende Mittel kommen in Frage: z.B. nichtionogene und anionische Emulgatoren, wie Polyoxyethylen-Fettsäure-Ester, Polyoxyethylen-Fettalkohol-Ether, z.B. Alkylarylpolyglykol-Ether, Alkylsulfonate, Alkylsulfate, Arylsulfonate sowie Eiweißhydrolysate; als Dispergiermittel kommen in Frage: z.B. Lignin-Sulfitablaugen und Methylcellulose.
Es können in den Formulierungen Haftmittel wie Carboxymethylcellulose, natürliche und synthetische pulverige, körnige oder latexförmige Polymere verwendet werden, wie Gummiarabicum, Polyvinylalkohol, Polyvinylacetat, sowie natürliche Phospholipide, wie Kephaline und Lecithine, und synthetische Phospholipide. Weitere Additive können mineralische und vegetabile Öle sein.
Es können Farbstoffe wie anorganische Pigmente, z.B. Eisenoxid, Titanoxid, Ferrocyanblau und organische Farbstoffe, wie Alizarin-, Azo- und Metallphthalocyaninfarbstoffe und Spurennährstoffe wie Salze von Eisen, Mangan, Bor, Kupfer, Kobalt, Molybdän und Zink verwendet werden. Die Formulierungen enthalten im allgemeinen zwischen 0,1 und 95 Gewichtsprozent Wirkstoff, vorzugsweise zwischen 0,5 und 90 %.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe können in ihren handelsüblichen Formulierungen sowie in den aus diesen Formulierungen bereiteten Anwendungsformen in Mischung mit anderen Wirkstoffen, wie Insektiziden, Lockstoffen, Sterilantien, Akariziden, Nematiziden Herbiziden oder Fungiziden vorliegen. Zu den Insektiziden zählen beispielsweise Phosphorsäureester, Carbamate, Carbonsäureester, chlorierte Kohlenwasserstoffe, Phenylharnstoffe, durch Mikroorganismen hergestellte Stoffe u.a.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe können ferner in ihren handelsüblichen Formulierungen sowie in den aus diesen Formulierungen bereiteten Anwendungsformen in Mischung mit Synergisten vorliegen. Synergisten sind Verbindungen, durch die die Wirkung der Wirkstoffe gesteigert wird, ohne daß der zugesetzte Synergist selbst aktiv wirksam sein muß.
Der Wirkstoffgehalt der aus den handelsüblichen Formulierungen bereiteten Anwendungsformen kann in weiten Bereichen variieren. Die Wirkstoffkonzentration der Anwendungsformen kann von 0,0000001 bis zu 95 Gew.-% Wirkstoff, vorzugsweise zwischen 0,0001 und 1 Gew.-% liegen.
Die Anwendung geschieht in einer den Anwendungsformen angepaßten üblichen Weise.
Die erfindungsgemäß verwendbaren Wirkstoffe eignen sich auch zur Bekämpfung von Milben, Zecken usw. auf dem Gebiet der Tierhaltung und Viehzucht, wobei durch die Bekämpfung der Schädlinge bessere Ergebnisse, z.B. höhere Milchleistungen, höheres Gewicht, schöneres Tierfell, längere Lebensdauer usw. erreicht werden können.
Die Anwendung der erfindungsgemäß verwendbaren Wirkstoffe geschieht auf diesem Gebiet in bekannter Weise wie durch orale Anwendung in Form von beispielsweise Tabletten, Kapseln, Tränken, Granulaten, durch dermale bzw. äußerliche Anwendung in Form beispielsweise des Tauchens (Dippen), Sprühens (Sprayen), Aufgießens (pour-on and spot-on) und des Einpuderns sowie durch parenterale Anwendung in Form beispielsweise der Injektion sowie ferner durch das "feed-through"-Verfahren. Daneben ist auch eine Anwendung als Formkörper (Halsband, Ohrmarke) möglich.
Die erfindungsgemäßen Verbindungen der Formel (I) weisen antimikrobielle, insbesondere starke antibakterielle und antimykotische Wirkungen auf. Sie besitzen ein sehr breites antimykotisches Wirkungsspektrum, insbesondere gegen Dermatophyten und Sproßpilze sowie biphasische Pilze, z.B. gegen Candida-Arten wie Candida albicans, Epidermophyton-Arten wie Epidermophyton floccosum, Aspergillus-Arten wie Aspergillus niger und Aspergillus fumigatus, Trichophyton-Arten wie Trichophyton mentagrophytes, Microsporon-Arten wie Microsporon felineum sowie Torulopsis-Arten wie Torulopsis glabrata. Die Aufzählung dieser Mikroorganismen stellt keinesfalls eine Beschränkung der bekämpfbaren Keime dar, sondern hat nur erläuternden Charakter.
Als Indikationsbeispiele in der Humanmedizin können beispielsweise genannt werden:
Dermatomykosen und Systemmykosen durch Trichophyton mentagrophytes und andere Trichophytonarten, Microsporonarten sowie Epidermophyton floccosum, Sproßpilze und biphasische Pilze sowie Schimmelpilze hervorgerufen.
Als Indikationsgebiet in der Tiermedizin können beispielsweise aufgeführt werden:
Alle Dermatomykosen und Systemmykosen, insbesondere solche, die durch die obengenannten Erreger hervorgerufen werden.
Zur vorliegenden Erfindung gehören pharmazeutische Zubereitungen, die neben nicht toxischen, inerten pharmazeutisch geeigneten Trägerstoffen einen oder mehrere erfindungsgemäße Wirkstoffe enthalten oder die aus einem oder mehreren erfindungsgemäßen Wirkstoffen bestehen.
Zur vorliegenden Erfindung gehören auch pharmazeutische Zubereitungen in Dosierungseinheiten. Dies bedeutet, daß die Zubereitungen in Form einzelner Teile, z.B. Tabletten, Dragees, Kapseln, Pillen, Suppositorien und Ampullenvorliegen, deren Wirkstoffgehalt einen Bruchteil oder einem Vielfachen einer Einzeldosis entspricht. Die Dosierungseinheiten können z.B. 1,2,3 oder 4 Einzeldosen oder 1/2, 1/3 oder 1/4 einer Einzeldosis enthalten. Eine Einzeldosis enthält vorzugsweise die Menge Wirkstoff, die bei einer Applikation verabreicht wird und die gewöhnlich einer ganzen, einer halben oder einem Drittel oder einem Viertel einer Tagesdosis entspricht.
Unter nicht toxischen, inerten pharmazeutisch geeigneten Trägerstoffen sind feste, halbfeste oder flüssige Verdünnungsmittel, Füllstoffe oder Formulierungshilfsmittel jeder Art zu verstehen.
Als bevorzugte pharmazeutische Zubereitungen seien Tabletten, Dragees, Kapseln, Pillen, Granulate, Suppositorien, Lösungen, Suspensionen und Emulsionen, Pasten, Salben, Gele, Cremes, Lotions, Puder oder Sprays genannt.
Tabletten, Dragees, Kapseln, Pillen und Granulate können den oder die Wirkstoffe neben den üblichen Trägerstoffen enthalten, wie (a) Füll- und Streckmittel, z.B. Stärken, Milchzucker, Rohrzucker, Glucose, Mannit und Kieselsäure re, (b) Bindemittel, z.B. Carboxymethylcellulose, Alginate, Gelantine, Polyvinylpyrrolidon, (c) Feuchthaltemittel, z.B. Glycerin, (d) Sprengmittel, z.B. Agar-Agar, Calciumcarbonat und Natriumcarbonat, (e) Lösungsverzögerer, z.B. Paraffin und (f) Resorptionsbeschleuniger, z.B. quarternäre Ammoniumverbindungen, (g) Netzmittel, z.B. Cetylalkohol, Glycerinmonostearat, (h) Adsorptionsmittel, z.B. Kaolin und Bentonit und (i) Gleitmittel, z.B. Talkum, Calcium- und Magnesiumstearat und feste Polyethylenglykole oder Gemische der unter (a) bis (i) aufgeführten Stoffe.
Die Tabletten, Dragees, Kapseln, Pillen und Granulate können mit den üblichen gegebenenfalls Opakisierungsmittel enthaltenden Überzügen und Hüllen versehen sein und so zusammengesetzt sein, daß sie den oder die Wirkstoffe nur oder bevorzugt in einem bestimmten Teil des Intestinaltraktes, gegebenenfalls verzögert abgeben, wobei als Einbettungsmassen, z.B. Polymersubstanzen und Wachse verwendet werden können.
Der oder die Wirkstoffe können gegebenenfalls mit einem oder mehreren der oben angegebenen Trägerstoffe auch in mikroverkapselter Form vorliegen.
Suppositorien können neben dem oder den Wirkstoffen die üblichen wasserlöslichen oder wasserunlöslichen Trägerstoffe enthalten, z.B. Polyethylenglykole, Fette, z.B. Kakaofett und höhere Ester (z.B. C14-Alkohol mit C16-Fettsäure) oder Gemische dieser Stoffe.
Salben, Pasten, Cremes und Gele können neben dem oder den Wirkstoffen die üblichen Trägerstoffe enthalten, z.B. tierische und pflanzliche Fette, Wachse, Paraffine, Stärke, Tragant, Cellulosederivate, Polyethylenglykole, Silicone, Bentonite, Kieselsäure, Talkum und Zinkoxid oder Gemische dieser Stoffe.
Puder und Sprays können neben dem oder den Wirkstoffen die üblichen Trägerstoffe enthalten, z.B. Milchzucker, Talkum, Kieselsäure, Aluminiumhydroxid, Calciumsilikat und Polyamidpulver oder Gemische dieser Stoffe, Sprays können zusätzlich die üblichen Treibmittel z.B. Chlorfluorkohlenwasserstoffe enthalten.
Lösungen und Emulsionen können neben dem oder den Wirkstoffen die üblichen Trägerstoffe wie Lösungsmittel, Lösungsverzögerer und Emulgatoren, z.B. Wasser, Ethylalkohol, Isopropylalkohol, Ethylcarbonat,Ethylacetat, Benzylalkohol, Benzylbenzoat, Propylenglykol, 1,3-Buty lenglykol, Dimethylformamid, Öle, insbesondere Baumwollsaatöl, Erdnußöl, Maiskeimöl, Olivenöl, Ricinusöl und Sesamöl, Glycerin, Glycerinformal, Tetrahydrofurfurylalkohol, Polyethylenglykole und Fettsäureester des Sorbitans oder Gemische dieser Stoffe enthalten.
Zur parenteralen Applikation können die Lösungen und Emulsionen auch in steriler und blutisotonischer Form vorliegen.
Suspensionen können neben dem oder den Wirkstoffen die üblichen Trägerstoffe, wie flüssige Verdünnungsmittel, z.B. Wasser, Ethylalkohol, Propylalkohol, Suspendiermittel, z.B. ethoxylierte Isostearylalkohole, Polyoxyethylensorbit- und -sorbitanester, mikrokristalline Cellulose, Aluminiummetahydroxid, Bentonit, Agar-Agar und Tragant oder Gemische dieser Stoffe enthalten.
Die genannten Formulierungsformen können auch Färbemittel, Konservierungsstoffe sowie geruchs- und geschmacksverbessernde Zusätze, z.B. Pfefferminzöl und Eukalyptusöl und Süßmittel, z.B. Saccarin enthalten.
Die therapeutisch wirksamen Verbindungen sollen in den oben angeführten pharmazeutischen Zubereitungen vorzugsweise in einer Konzentration von etwa 0,1 bis 99,5, vorzugsweise von 0,5 bis 95 Gew.-% der Gesamtmischung vorhanden sein.
Die oben aufgeführten pharmazeutischen Zubereitungen können außer den erfindungsgemäßen Wirkstoffen auch weitere pharmazeutische Wirkstoffe enthalten.
Die Herstellung der oben aufgeführten pharmazeutischen Zubereitungen erfolgt in üblicher Weise nach bekannten Methoden, z.B. durch Mischen des oder der Wirkstoffe mit dem oder den Trägerstoffen.
Zur vorliegenden Erfindung gehört auch die Verwendung der erfindungsgemäßen Wirkstoffe, sowie von pharmazeutischen Zubereitungen, die einen oder mehrere erfindungsgemäße Wirkstoffe enthalten, in der Human- und Veterinärmedizin zur Verhütung, Besserung und/oder Heilung der oben aufgeführten Erkrankungen.
Die Wirkstoffe oder die pharmazeutischen Zubereitungen können lokal, oral, parenteral, intraperitoneal und/oder rektal, vorzugsweise parenteral, insbesondere intravenös appliziert werden.
Im allgemeinen hat es sich sowohl in der Human- als auch in der Veterinärmedizin als vorteilhaft erwiesen, den oder die erfindungsgemäßen Wirkstoffe in Gesamtmengen von etwa 2,5 bis etwa 200, vorzugweise von 5 bis 150 mg/kg Körpergewicht je 24 Stunden, gegebenenfalls in Form mehrerer Einzelgaben zur Erzielung der gewünschten Ergebnisse zu verabreichen.
Bei oralen Applikationen werden die erfindungsgemäßen Wirkstoffe in Gesamtmengen von etwa 2,5 bis etwa 200, vorzugsweise von 5 bis 150 mg/kg Körpergewicht je 24 Stunden und bei parenteraler Applikation in Gesamtmengen von etwa 2,5 bis etwa 50, vorzugsweise von 1 bis 25 mg/kg Körpergewicht je 24 Stunden verabreicht.
Es kann jedoch erforderlich sein, von den genannten Dosierungen abzuweichenund zwar in Abhängigkeit von der Art und dem Körpergewicht des zu behandelnden Objektes, der Art und Schwere der Erkrankung, der Art der Zubereitung und der Applikation des Arzneimittels sowie dem Zeitraum bzw. Intervall, innerhalb welchem die Verabreichung erfolgt. So kann es in einigen Fällen ausreichend sein, mit weniger als der obengenannten Menge Wirkstoff auszukommen, während in anderen Fällen die oben angeführte Wirkstoffmenge überschritten werden muß. Die Festlegung der jeweils erforderlichen optimalen Dosierung und Applikationsart der Wirkstoffe kann durch jeden Fachmann aufgrund seines Fachwissens leicht erfolgen.
Beispiel A
Tetranychus-Test (resistent)
Lösungsmittel: 7 Gewichtsteile Dimethylformamid Emulgator: 1 Gewichtsteil Alkylarylpolyglykolether
Zur Herstellung einer zweckmäßigen Wirkstoffzubereitung vermischt man 1 Gewichtsteil Wirkstoff mit der angegebenen Menge Lösungsmittel und der angegebenen Menge Emulgator und verdünnt das Konzentrat mit Wasser auf die gewünschte Konzentration.
Bohnenpflanzen (Phaseolus vulgaris), die stark von allen Entwicklungsstadien der gemeinen Spinnmilbe oder Bohnenspinnmilbe (Tetranychus urticae) befallen sind, werden durch Tauchen in die Wirkstoffzubereitung der gewünschten Konzentration behandelt.
Nach der gewünschten Zeit wird die Abtötung in % bestimmt. Dabei bedeutet 100 %, daß alle Spinnmilben abgetötet wurden; 0 % bedeutet, daß keine Spinnmilben abgetötet wurden.
Bei diesem Test zeigen z.B. die folgenden Verbindungen der Herstellungsbeispiele überlegene Wirksamkeit gegenüber dem Stand der Technik (88).
Beispiel B
Pre-emergence-Test
Lösungsmittel: 5 Gewichtsteile Aceton Emulgator: 1 Gewichtsteil Alkylarylpolyglykolether
Zur Herstellung einer zweckmäßigen Wirkstoffzubereitung vermischt man 1 Gewichtsteil Wirkstoff mit der angegebenen Menge Lösungsmittel, gibt die angegebene Menge Emulgator zu und verdünnt das Konzentrat mit Wasser auf die gewünschte Konzentration.
Samen der Testpflanzen werden in normalen Boden ausgesät und nach 24 Stunden mit der Wirkstoffzubereitung begossen. Dabei hält man die Wassermenge pro Flächeneinheit zweckmäßigerweise konstant. Die Wirkstoffkonzentration in der Zubereitung spielt keine Rolle, entscheidend ist nur die Aufwandmenge des Wirkstoffs pro Flächeneinheit. Nach drei Wochen wird der Schädigungsgrad der Pflanzen bonitiert in % Schädigung im Vergleich zur Entwicklung der unbehandelten Kontrolle. Es bedeuten:
&numsp &numsp 0 % = keine Wirkung (wie unbehandelte Kontrolle)
100 % = totale Vernichtung
Bei diesem Test zeigen zeigen z.B. die folgenden Verbindungen der Herstellungsbeispiele überlegene Wirksamkeit gegenüber dem Stand der Technik: (1), (13).
Beispiel C
Post-emergence-Test
Lösungsmittel: 5 Gewichtsteile Aceton Emulgator: 1 Gewichtsteil Alkylarylpolyglykolether
Zur Herstellung einer zweckmäßigen Wirkstoffzubereitung vermischt man 1 Gewichtsteil Wirkstoff mit der angegebenen Menge Lösungsmittel, gibt die angegebene Menge Emulgator zu und verdünnt das Konzentrat mit Wasser auf die gewünschte Konzentration.
Mit der Wirkstoffzubereitung spritzt man Testpflanzen, welche eine Höhe von 5 - 15 cm haben so, daß die jeweils gewünschten Wirkstoffmengen pro Flächeneinheit ausgebracht werden. Die Konzentration der Spritzbrühe wird so gewählt, daß in 2000 l Wasser/ha die jeweils gewünschten Wirkstoffmengen ausgebracht werden. Nach drei Wochen wird der Schädigungsgrad der Pflanzen bonitiert in % Schädigung im Vergleich zur Entwicklung der unbehandelten Kontrolle.
&numsp &numsp 0 % = keine Wirkung (wie unbehandelte Kontrolle)
100 % = totale Vernichtung
Bei diesem Test zeigen z.B. die folgenden Verbindungen der Herstellungsbeispiele überlegene Wirksamkeit gegenüber dem Stand der Technik: (1), (13).
Beispiel D
Test mit Lucilia cuprina resistent-Larven
Emulgator: 35 Gewichtsteile Ethylenglykolmonomethylether
35 Gewichtsteile Nonylphenolpolyglykolether
Zur Herstellung einer zweckmäßigen Wirkstoffzubereitung vermischt man drei Gewichtsteile Wirkstoff mit sieben Gewichtsteilen des oben angegebenen Gemisches und verdünnt das so erhaltene Konzentrat mit Wasser auf die jeweils gewünschte Konzentration.
Etwa 20 Lucilia cuprina res.-Larven werden in ein Teströhrchen gebracht, welches ca. 1 cm 3 Pferdefleisch und 0,5 ml der Wirkstoffzubereitung enthält. Nach 24 Stunden wird der Abtötungsgrad bestimmt.
Bei diesem Test zeigen z.B. die folgenden Verbindungen der Herstellungsbeispiele eine stark ausgeprägte Wirksamkeit: 7, 54, 58, 62, 64, 67, 68, 213, 215, 216, 217, 222.
Beispiel E
Test mit Psoroptes ovis
Emulgator: 35 Gewichtsteile Ethylenglykolmonomethylether
35 Gewichtsteile Nonylphenolpolyglykolether
Zur Herstellung einer zweckmäßigen Wirkstoffzubereitung vermischt man drei Gewichtsteile Wirkstoff mit sieben Gewichtsteilen des oben angegebenen Gemisches und verdünnt das so erhaltene Konzentrat mit Wasser auf die gewünschte Konzentration.
Etwa 10 - 25 Psoroptes ovis werden in 1 ml der zu testenden Wirkstoffzubereitung gebracht, die in Tablettennester einer Tiefziehverpackung pipettiert wurden. Nach 24 Stunden wird der Abtötungsgrad bestimmt.
Bie diesem Test zeigen z.B. die folgenden Verbindungen der Herstellungsbeispiele eine stark ausgeprägte Wirksamkeit: 39, 55, 57, 62, 87, 89, 167, 201, 245.
Beispiel F
Antimykotische in-vitro-Wirksamkeit
Versuchsbeschreibung:
Die in-vitro-Prüfungen wurden mit Keiminokula von durchschnittlich 1 x 10 4 Keimen/ml Substrat durchgeführt. Als Nährmedium diente Yeast Nitrogen Base-Medium für Hefen und Kimmig-Medium für Schimmelpilze und Dermatophyten.
Die Bebrütungstemperatur betrug 37 °C bei Hefen und 28 °C bei Schimmelpilzen und Dermatophyten, die Bebrütungsdauer lag bei 24 bis 96 Stunden bei Hefen und 96 bis 120 Stunden bei Dermatophyten und Schimmelpilzen.
Die Beurteilung der Fungizide erfolgt durch Ausplattieren und erneutes Bebrüten voll gehemmter Ansätze, wobei fungizide Konzentrationen weniger als 100 Keime c.f.n. (colony forming unit) pro ml enthalten.
In diesem Test zeigen die erfindungsgemäßen Verbindungen der Formel (I) gemäß den Herstellungsbeispielen 36, 40, 85, 91, 114, 116, 120, 167, 170, 174, 176, 178, 182, 184, 188, 194 eine stark ausgeprägte antimykotische Wirksamkeit.
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